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研究发现:多酚不能等量替代维生素E

饲料工业2016-01-13 10:41:00
【导读】  在本文作者看来,目前没有理由认为所有含有多酚的添加剂能等效替代维生素E。在酸性有机体中维生素E是主要的脂溶性抗氧化剂并保护细胞膜的多不饱和脂肪酸受损。如果高剂量的维生素E(α-生育酚乙酸酯)供应过量,这可能影响脂质...

  在本文作者看来,目前没有理由认为所有含有多酚的添加剂能等效替代维生素E。在酸性有机体中维生素E是主要的脂溶性抗氧化剂并保护细胞膜的多不饱和脂肪酸受损。如果高剂量的维生素E(α-生育酚乙酸酯)供应过量,这可能影响脂质过氧化以及相关的肉类(猪、家禽)的某些质量参数。关于维生素E可能的替代物,兴趣越来越集中于富含类黄酮的植物提取物(如茶叶提取物)或在饲料上用于牲畜生产的工业副产物(例如葡萄果渣产品)。

  作者

  Siegfried Wolffram, Miriam Luhring教授

  Ralf Blank教授,基尔大学

  动物营养和生化研究所

  作为次生植物的黄酮类化合物几乎包含于所有的高等植物中。黄酮类化合物的基础结构(图1)包括两个苯环和一个含氧杂环。黄酮类化合物通常分为以下主要子类:黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、黄烷-3醇(儿茶素)类、花青素类和异黄酮类。此外,多酚形式的儿茶素也可作为原花青素存在。在一个子类内的化合物其环系统的功能基团不同。

  黄酮类的生物活性

  对黄酮类在体内可能的影响的评估需要更详细的检查其生物活性。多项研究已经表明在其他因素中,化学结构、糖基化模式和分子量起重要的作用。与其它黄酮类相比较,由于其结构特征,花青素表现出明显较差的生物活性。此外,与糖苷配基(无糖成分)或槲皮素-3- O-鼠李糖葡萄糖苷(芸香苷)比较,在体内的大量研究证实槲皮素葡萄糖甙具有明显较高的生物利用度。在大鼠上的比较性研究中,槲皮素显示只有9%的系统生物利用度,而木犀草素、染料木素和儿茶素的水平则分别为28%-34%。与此相反,在吸收10mg/kg活重(LW)的槲皮素苷元后,大鼠的调查数据显示为48%的生物利用度。在猪上,相比静脉注射,口服50 mg/kg LW后测定的生物利用度为17%。只有相对极少的有关原花青素与单体黄酮生物利用度和药代动力学相比较的研究。在绵羊和母鸡上进行的研究表明,放射性标记的原花青素聚合体几乎不能被吸收且大部分随粪便排出。相反,接下来葡萄籽提取物或巧克力的应用中,人血浆中证实有低浓度的原花青素二聚体(原花青素Bl和B2)。这些二聚体的吸收率为儿茶素单体的100倍。

  总结一下,可认为根据化学结构、使用剂量、应用形式以及研究物种不同,黄酮类化合物的生物利用度位于10%-50%之间。

  肠道吸收

  大鼠的试验表明黄酮苷元(槲皮素、染料木素、大豆苷元)在胃部已经存在微量吸收。花色苷(花青素的糖基化形式)在这里是一个例外。它们可能在胃部被完整吸收。然而,这里必须明确指出天然产品中的游离黄酮(糖苷配基)通常很低。因此,糖苷配基可能在产品加工过程中通过热处理以及其他方法被部分释放。大部分黄酮苷以完整形式到达小肠。大量研究认为类黄酮苷(糖渣=葡萄糖)的肠道吸收发生在小肠,而鼠李糖苷(糖渣= 鼠李糖或含鼠李糖的双糖和三糖)的肠道吸收发生在大肠。

  由于完整糖苷的极性,通过被动、跨细胞扩散的吸收不能起作用。相反,假设各种酶和转运蛋白都在这里参与。例如大量研究描述了槲皮素葡萄糖甙(例如槲皮素-3- O-鼠李糖葡萄糖苷)可通过Na+依赖的葡萄糖转运子SGLTl进入小肠上皮,随后通过非专一的细胞溶质rJ .-葡萄糖苷酶在细胞内分裂而被吸收(图2)。此外,探讨了在来自小肠的儿茶素吸收期间单羧酸转运子的参与。除了这个,位于小肠上皮细胞刷状缘膜的乳糖酶/皮苷水解酶(LPH),I" -半乳糖苷酶似乎参与了类黄酮苷在小肠的吸收。根据这些,在小肠上皮细胞的吸收表面LPH催化了糖渣的细胞内水解。以这种方式释放的苷元接着以被动扩散的方式在小肠上皮细胞被吸收。不能在小肠被吸收的黄酮苷元和黄酮苷(例如,鼠李糖苷)可在大肠被部分吸收(图2)。微生物酶在这里对去糖基化起关键作用。除了苷元释放,原花青素、黄酮醇和异黄酮发生全面的微生物降解。例如“多药耐药相关蛋白2”和“乳腺癌相关蛋白1”之类的ABC转运子发挥重要作用。这些转运机制降低了黄酮类的生物活性,它们的任务之一就是促进在小肠粘膜形成的以及被吸收进入小肠黏膜的黄酮类轭合物进入肠腔(图3)。


图1:黄酮类物质子类的结构特征

  代谢机制和组织分布

  在高口服剂量情况下,黄酮类化合物几乎专门以共轭形式在血浆中形成(除了儿茶素没食子酸酯)。它们在进入体循环前已经在小肠黏膜和肝脏内被代谢转化。因为黄酮类物质已经含有许多活性基团,上述所有轭合物(阶段II-酶)如甲基化、糖脂化和/或硫化是重要的(图3)。黄酮类物质和个体之间在代谢模式上的差异也进行了描述。体外研究的结果表明在小肠内也发生了黄酮类物质的密集性共轭反应。未共轭的黄酮苷经门静脉到肝脏,在那里可进行共轭(图3)。此外,在大鼠的淋巴中也发现了槲皮素及其代谢产物。

  根据上述哺乳动物机体内黄酮类化合物的快代谢,口服摄入相当数量的黄酮类化合物在经过小肠黏膜以及经过胆汁时被消除,这样只有可变部分进入体循环。通过胆汁回到小肠腔或者经过小肠黏膜的黄酮类轭合物可被部分再吸收(肠肝循环)。除了通过胆汁去除外,某些黄酮类物质在肾脏被去除也是很重要的。例如,3-26%剂量的黄酮类、异黄酮类或黄酮醇类通过尿排出。

  通过体外试验来进行体内情况的相关模拟,口服摄入后黄酮类物质及其代谢物的组织分布在体外试验或细胞基质试验结果中的转移情况特别有趣。在大鼠口服槲皮素((50和500 mg/kg体重/天)后11周,在血浆中检测出黄酮醇的最高浓度。在所有检测器官中在肺脏中浓度最高,在肺脏中黄酮醇的浓度大约比血浆中低6倍。检测出远远低于体外试验中描述的有效浓度的最低浓度是在脑部和白色脂肪组织中。在猪上的一个长期研究中(槲皮素50 mg/kg体重/天,为期4周),最高黄酮醇浓度发现在肾脏、结肠、空肠和肝脏。最低浓度发现在背最长肌和脑部。后者与血浆中测定的黄酮醇浓度没有差异。因此,只有参与代谢或者消除黄酮类物质的器官显示黄酮类物质浓度高于血浆。这些结果表明尤其在猪上,在组织上没有明显的黄酮醇的蓄积,即使在相对长时间的使用槲皮素的情况下。这里必须说明一下与实验室啮齿动物和人类相比,猪在黄酮醇的第一个消除路径(阶段I和阶段II反应)中还显示具有相当高的消除黄酮醇的能力(自己发现,未发表),因此实验室啮齿动物的研究结果可以转用到猪上而未受到实质限制。

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